OBAT ANTI-ANXIETAS

I. Penggolongan
1. Benzodiazepine
- Diazepam (Valium, Mentalium, Lovium)
- Chlordiazepoxide (Arsitran, Cetabrium)
- Bromazepam (Lexotan)
- Lorazepam (Ativan, Renaquil, Merlopan)
- Prazepam (Equipax)
- Oxazolam (Serenal-10)
- Alprazolam (Xanax, Alganax, Calmlet)
- Clorazepate (Tranxene)
- Clobazam (Frisium)
2. Non-Benzodiazepine
- Buspirone (Buspar, Tran-Q, Xiety)
- Sulpiride (Dogmatil-50)
- Hydroxyzine (Iterax)

II. Sediaan obat anti-anxietas dan dosis anjuran
No Nama Generik Nama Dagang Sediaan Dosis Anjuran
1. Diazepam Diazepin
Lovium
Mentalium
Paralium

Prozepam
Stesolid



Trankinon
Validex
Valisanbe
Valium
Tablet 2 - 5 mg
Tablet 2 - 5 mg
Tablet 2 - 5 - 10 mg
Tablet 2 - 5 mg
Ampul 10 mg/2 cc
Caplet 2 - 5 mg
Tablet 2 - 5 mg
Ampul 10 mg/2 cc
Rectal tube 5mg/2,5cc
10mg/2,5cc
Tablet 2 - 5 mg
Tablet 2 - 5 mg
Tablet 2 - 5 mg
Tablet 2 - 5 mg
Ampul 10 mg/2 cc Oral
10-30 mg/hari
2-3 x sehari

Parenteral IV/IM
2-10 mg per kali
setiap 3-4 jam

< 10 kg/bb = 5 mg
> 10 kg/bb = 10 mg
2. Chlordiazepoxide Cetabrium
Arsitran
Tensinyl Drg 5 - 10 mg
Tablet 5 mg
Caplet 5 mg 15-30 mg/hari
2-3 x sehari
3. Lorazepam Ativan
Renaquil
Merlopam Tablet 0,5 - 1 - 2 mg
Tablet 1 mg
Tablet 0,5 - 2 mg 2-3 x 1 mg/hari
4. Clobazam Tablet 10 mg
Tablet 10 mg 2-3 x 10 mg/hari
5. Bromazepam Lexotan Tablet 1,5 - 3 - 6 mg 3 x 1,5 mg/hari
6. Oxazolam Serenal-10 Drg 10 mg 2-3 x 10 mg/hari
7. Clorazepate Tranxene 5-10 Caplet 5 - 10 mg 2-3 x 5 mg/hari
8. Alprazolam Xanax
Alganax
Calmlet
Feprax
Frixitas Tablet 0,25 - 0,5 - 1 mg
Tablet 0,25 - 0,5 - 1 mg
Tablet 0,25 - 0,5 - 1 mg
Tablet 0,25 - 0,5 - 1 mg
Tablet 0,25 - 0,5 - 1 mg
9. Prazepam Equipax Tablet 5 mg 2-3 x 5 mg/hari
10. Sulpiride Dogmatil Caplet 50 mg
11. Buspirone Buspar
Tran-Q
Xiety Tablet 10 mg
Tablet 10 mg
Tablet 10 mg
12. Hydroxyzine Iterax Caplet 25 mg 3 x 25 mg/hari

III. Indikasi penggunaan
SINDROM ANXIETAS
- Adanya perasaan cemas atau khawatir yang tidak realistik terhadap dua atau lebih hal yang dipersepsi sebagai ancaman, perasaan ini menyebabkan individu tidak mampu istirahat dengan tenang
- Terdapat paling sedikit 6 dari 18 gejala-gejala berikut
1. Kedutan otot atau rasa gemetar
2. Otot tegang/kaku/pegal linu
3. Tidak bisa diam
4. Mudah menjadi lelah
5. Nafas pendek/terasa berat
6. Jantung berdebar-debar
7. Telapak tangan basah-dingin
8. Mulut kering
9. Kepala pusing/rasa melayang
10. Mual, mencret, perut tak enak
11. Muka panas/badan menggigil
12. Buang air kecil lebih sering
13. Sukar menelan/rasa tersumbat
14. Perasaan jadi peka/mudah ngilu
15. Mudah terkejut
16. Sulit konsentrasi pikiran
17. Sikar tidur
18. Mudah tersinggung
- Hendaya dalam fungsi kehidupan sehari-hari, bermanifestasi dalam gejala penurunan kemampuan bekerja, hubungan sosial dan melakukan kegiatan rutin
IV. Efek Samping
Efek samping obat anxietas dapat berupa:
• sedasi(rasa mengantuk, kewasapadaan berkurang, kinerja psikomotor menurun, kemampuan kognitif melemah)
• relaksasi otot (rasa lemas, cepat lelah)
Potensi menimbulkan ketergantungan lebih rendah dari narkotika. Potensi menimbulkan ketergantungan obat disebabkan oleh efek obat yang masih dapat dipertahankan setelah dosis terakhir, berlangsung sangat singkat. Penghentian obat secara mendadak akan menimbulkan gejala putus obat (rebound phenomena), yaitu pasien menjadi iritabel, bingung,gelisah, imsomnia, termor, palpitasi, keringat dingin, konfulsi, dan lain-lain.hal ini berkaitan dengan penurunan kadar benzodiazepin dalam plasma.
Untuk obat benzodiazepin dengan waktu paruh pendek lebih cepat dan hebat gejala putus obatnya dibandingkan dengan obat benzodiazepin dengan waktu paruh panjang. Misalnya clobazam, sangat minimal dalam menimbulkan gejala putus obat. Benzodiazepin tidak dianjurkan diberikan kepada pasien-pasien yang memiliki riwayat peminum alkohol, penyalahgunaan obat, atau unstable personality karena sering menimbulkan ketergantungan relatif. Untuk mengurangi resiko ketergantungan obat maksimum lama pemberian 3 bulan (100 hari) dalam rentang dosis terapeutik

V. Interaksi obat
• Benzodiazepin + CNS depresan (phenobarbital, alkohol, obat anti psikosis, antidepresi, opiat)  potensiasi efek sedasi dan penekanan pusat nafas, resiko timbulnya respiratory failure.
• Benzodiazepin +CNS Stimulans (amphetamin, caffein, appetite supresan )= antagonisme efek antianxietas, sehingga efek benzodiazepin menurun.
• Benzodiazepin +neuroleptika = manfaat efek klinis dari benzodiazepin mengurangi kebutuhan dosis neuroleptika, sehingga resiko efek samping neuroleptika mengurang.
VI. Cara penggunaan
Pemilihan obat
a Golongan benzodiazepin sebagai obat anti anxietas mempunyai rasio terapeutik lebih tinggi dan lebih kurang menimbulkan addiksi dengan toksisitas yang rendah, dibandinkan dengan mepromabate atau phenobarbital. Disamping itu phenobarbital menginduksi enzim mikrosomal dihepar, sedangkan golongan benzodiazepin tidak.
b Golongan benzodiazepin merupaqkan drug of choise dari semua obat yang empunyai efek anti anxietas disebabkan spesifisitas, potensi dan keamanannya.
c Spektrum klinis benzodiazepin meliputi efek anti anxietas, antikonvulsan, antiinsomnia, premedikasi tindakan operatif
- Diazepam / chordiazepoxide : broadsprektrum
- Nitrazepam/ flurazepam : dosis anti anxietas dan anti imsomnia berdekatan (none dose related), lebih efektif sebagai anti insomnia
- Midazolam : onset cepat dan kerja singkat, sesuai kebutuhan untuk premedikasi tindakan operatif
- Bromazepam, lorazepam, clobazam : dosis anti anxietas dan anti insomnia berjauhan (dose related), lebih efektif sebagai anti anxietas.
Pengaturan dosis
Mulai dengan dosis awal (dosis anjuran)  naikan dosis setiap 3 -5 hari sampai mencapai dosi optimal  dipertahankan 2-3 minggu  diturunkan 1/8 kali setiap 2- 4 minggu  dosis minimal yang masih efektif (maintenance dose) bila kambuh di naikkan lagi dan bila tetap efektif perthankan 4-8 minggu  tapering off.
Lama pemberian
- Pada sindrom anxietas yang disebabkan faktor situasi external pemberian obat tidak lebih dari 1-3 bulan.
- Pemberian yang sewaktu-waktu dapat dilakukan apabila sindrom anxietas dapat diramalkan waktu datangnya dan hanya pada situasi tertentu serta terjadinya tidak sering.
- Penghentian selalu secara bertahap agar tidak menimbulkan gejala lepas obat (withdrawal symptom)
Perhatian Khusus
- Kontra indikasi : pasien dengan hipersensitif terhadap benzodiazepin, glaukoma, miastenia gravis, pulmonari insufisiensi kronik, kronik renal failure, atau penyakit hati.
- Gejala overdosis / intoksikasi
a Kesadaran menurun , lemas, jarang yang sampai koma.
b Pernafasan , tekanan darah, dan denyut nadi turun sedikit.
c Ataxia, disartria, confusion, refrlek fisiologis menurun.
- Tidak ada kematian pada diazepam sampai dengan 1400 mg dan chlorazepokside 6000 mg.
- Efek teratogenik khususnya pada trimester I berkaitan dengan obat golongan benzodiazepin yang dapat melewati plasenta dan mempengaruhi janin. Pemberian obat golongan benzodiazepin pada saat persalinan khususnya dosis tinggi harus dihindarkan karena dapat menyebabkan hipotonia, penekanan pernapasan, dan hipotermi pada anak yang dilahirkan.
- Pada penderita usia lanjut dan anak dapat terjadi reaksi yang berlawanan (paradoxical reaction) berupa kegelisahan, intabilitas, disinhibisi, spastisitas otot meningkat dan gangguan tidur.